Yunietha Lakhiafa
Data preformulasi

A.        Bahan aktif
Hydrocortison Asetat
Ø Nama senyawa              : Hydrocortisoni Acetatis
Ø Struktur Molekul            : C23H32O6
Ø BM                              : 404,50
Ø Pemerian                      : - penampilan       : serbuk hablur
                 - warna                 : putih atau hampir putih
                 - bau                    : tidak berbau
                 - rasa                   : tawar kemudian pahit
Ø Kelarutan               : praktis tidak larut dalam air, sukar larut dalam etanol (95%) P dan dalam    kloroform.
Ø Suhu lebur                    : ± 2200 C disertai peruraian
Ø Penyimpanan dalam wadah tertutup
Ø Khasiat dan penggunaan : Adrenoglukokortikoidum
Ø Dosis maksimum            : sekali 100 mg, sehari 200 mg.
Ø Dosis pemakaian        : umumnya dioleskan pada lesi secara tipis 2-4 kali sehari tergantung beratnya kelainan.
Ø Indikasi                      : diindikasikan untuk mengurangi gejala inflamasi dan manifestasi piuritik pada dermatosis yang bersifat responsive terhadap kortikosteroid. Menekan reaksi radang pada kulit yang bukan disebabkan infeksi seperti: eksema, dermatitis alergi, dermatitis seboreik, intertrigo, ruam “popok” pada bayi, pruritus yang tidak dapat diatasi dengan cara lain.
Ø Mekanisme kerja      : secara umum, kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein.
Ø Kontra indikasi            : - Penderita yang hipersensitif terhadap hidrokortison
- Inveksi virus.
- Tuberkulosis kulit.
- Pada akne, rosasea, dermatitis perioral dapat memperburuk keadaan.
Ø Efek samping               : rasa terbakar, gatal, iritasi, kulit kering, folikulitis, hipertrikosis, erupsi akneiform, dll.

B.   Bentuk sediaan
Obat ini akan dibuat dalam bentuk sediaan salep dikarenakan bahan aktif yang digunakan praktis tidak larut dalam air sehingga dibuat dalam sediaan topikal dan menggunakan basis hidrokarbon. Dasar salep hidrokarbon ini dikenal sebagai dasar salep berlemak, bebas air. Salep ini dimaksudkan untuk memperpanjang kontak dengan kulit dan bertindak sebagai pembalut/penutup. Dasar salep ini digunakan sebagai emolien dan sifatnya sukar dicuci, tidak mengering dan tidak tampak berubah dalam waktu lama.
Pemilihan dasar salep tergantung pada factor-faktor seperti khasiat yang diinginkan, sifat bahan obat yang dicampurkan, ketersediaan hayati, stabilitas dan ketahanan sediaan.
Dalam hal-hal tertentu perlu menggunakan dasar salep yang kuranng ideal untuk medapatkan stabilitas yang diinginkan. Misalnya : obat-obat yang mudah terhidrolisis lebih stabil dalam dasar hidrokarbon daripada yang mengandung air meskipun obat tersebut lebih efektif dalam dasar yang mengandung air.

C.    Formulasi
Komposisi     : Tiap 10 g mengandung:
-          Hydrocortisonum    100 mg
-          Adeps Lanae                  1 g
-          Vaselinum album hingga      10 g
Penyimpanaan     : Dalam wadah tertutup baik,terlindung dari cahaya
Dosis                         : 2 sampai 4 kali sehari,dioleskan
Catatan                    : 1. Digunakan Hidrokortison serbuk sangat halus
                               2. Dapat juga digunakan Hidrokortison Asetat serbuk sangat halus
                               3. Sediaan berkekuatan lain: 50 mg: 250 mg

D.   Bahan Tambahan
Vaselin putih/album (FI IV,822)
Vaselin putih merupakan campuran yang dimurnikan dari hidrokarbon setengah padat yang diperoleh dari minyak bumi dan keseluruhan/hampir keseluruhan dihilangkan warnanya. Dapat mengandung zat penstabil yang sesuai.
Ø Pemerian      : Massa lunak, lengket, bening, putih, sifat ini tetap setelah zat dileburkan dan dibiarkan hingga dingin tanpa diaduk.
Ø Kelarutan      : tidak larut dalam air, mudah larut dalam benzena, dalam karbon disulfide, dalam kloroform, larut dalam heksana, dan dalam sebagian besar minyak lemak dan minyak atsiri, sukar larut dalam etanol dingin dan etanol panas dan dalam etanol mutlak dingin.
Ø Bobot jenis   : antara 0,815 dan 0,880
Ø Jarak lebur    : antara 38o dan 60o C
Ø Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
Ø Khasiat         : Zat tambahan

Lanolin/Adeps Lanae
Lanolin adalah zat berupa lemak yang dimurnikan diperoleh dari bulu domba yang dibersihkan dan dihilangkan warna dan baunya. Mengandung air tidak lebih dari 0,25 %. Boleh mengandung antioksidan yang sesuai tidak lebih dari 0.02 %. Penambahan air dapat dicampurkan ke dalam lanolin dengan pengadukan.
Ø Pemerian      : massa seperti lemak, lengket, warna kuning, bau k Zat serupa lemak, liat, lekat, kuning muda atau kuning pucat, agak tembus cahaya, bau lemah dan khas.
Ø Kelarutan      : Praktis tidak larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol (95%), mudah larut dalam kloroform dan dalam eter.
Ø Jarak lebur    : antara 38o dan 44o
Ø Wadah dan penyimpanan      : dalam wadah tertutup baik, sebaiknya pada suhu kamar terkendali.
Ø Khasiat           : Zat tambahan.

Propilenglikol
1.    Chemical Structure of Propylene GlycolSifat Kimia
Ø Sinonim                           : Metil etilen glikol                  
Ø Rumus kimia                     : C3H8O2
Ø Nama kimia                      : 1,2-propanadiol
Ø CAS                               : [57-55-6]
Ø Berat molekul                  : 76,09
2.    Sifat Fisika
Ø Organoleptis
ü  Bentuk                  : Cairan kental, jernih
ü  Warna                  : Tidak bewarna
ü  Bau                      : Tidak berbau
ü  Rasa                     : agak manis
Ø Kelarutan                   :
         Dapat campur dengan air dan dengan etanol (95 %) p dan dengan kloroform P, larut dalam 6M bagian eter P, tidak dapat bercampur dengan eter minyak tanah P dan dengan minyak lemak.
Ø Bobot/ml                   : 1,035 g -1,037 g
Ø OTT                         : reagen pengoksidasi
Ø Indeks bias                : 1,431-1,433
Ø Stabilitas                   :
      Stabil dalam campuran dengan etanol 95%, gliserin atau air.
Ø Konstanta dielektrik              : 33
3.    Konsentrasi yang digunakan dalam eliksir : 10-25%
4.    Sifat farmakologi
Khasiat                        : pelarut, humektan
5.    Penyimpanan              :  Dalam wadah tetutup baik, di tempat yang kering dan sejuk.

Tabel Penggunaan Propilenglikol
Penggunaan
Bentuk takaran
Konsentrasi (%)
Humectant
Topikal
≈15
Pengawet
larutan, semisolids
15–30
Pelarut atau pelarut campur
Larutan aerosol
10–30

Larutan oral
10–25

Parenteral
10–60

Topikal
5–80


BHT (Butyl Hidroksi Toluen)
Ø Sinonim         : Agidol, BHT, 2,6-bis(1,1-dimethylethyl)-4-methylphenol, butylhydroxytoluene, Dalpac, hydroxytoluene dibutylated, 2,6-di-tert-butyl-p-cresol.
Ø Bobot Molekular        : 220,35
Ø Rumus empiris            : C15H24O
Ø Struktur molekul        :




Ø  Kegunaan                     : hydroxytoluene Butylated digunakan sebagai antioksidan (lihat Tabel I) di dalam kosmetika, makanan, dan obat-obat dalam farmasi. Yang sebagian besar digunakan untuk penundaan atau mencegah ketengikan oksidatif lemak-lemak dan minyak dan untuk mencegah hilangnya aktivitas vitamin pada minyak yang terlarut.

Table I: Antioxidant uses of butylated hydroxytoluene.
Antioxidant use
Concentration (%)
β-Carotene
0.01
Edible vegetable oils
0.01
Essential oils and flavoring agents
0.02–0.5
Fats and oils
0.02
Fish oils
0.01–0.1
Inhalations
0.01
IM injections
0.03
IV injections
0.0009–0.002
Topical formulations
0.0075–0.1
Vitamin A
10     mg per million units

Ø Pemerian                      : hydroxytoluene Butylated merupakan serbuk atau zat padat kristalin kuning pucat atau putih dengan bau karakteristik.
Ø Kelarutan                      : pada kenyataannya tidak dapat larut di dalam air, gliserin, propilen glikol, larutan alkali hidroksi, dan cairan asam mineral encer. Sangat mudah dapat larut di dalam aseton, benzen, etanol (95%), eter, metanol, toluena-toluena, minyak lemak, dan obat cuci perut. Lebih dapat larut dibanding hidroksianisola berbutil di dalam makanan meminyaki dan lemak-lemak.
Ø penyimpanan dan stabilitas : Pengunjukan untuk ringan, embun, dan panas menyebabkan pelunturan dan hilangnya aktivitas. hydroxytoluene Butylated harus disimpan  dengan baik tertutup kontainer, trlindung dari cahaya, dalam suatu tempat kering, dan dingin.
Ø Incompatible               : hydroxytoluene Butylated adalah phenolic dan mengalami karakteristik reaksi-reaksi dari zat asam karbol. Itu adalah yang tidak cocok/bertentangan dengan bahan pengoksid kuat seperti permanganat-permanganat dan peroksida-peroksida. Menghubungi dengan bahan pengoksid boleh menyebabkan pembakaran sertamerta. Besi/ setrika menggarami pelunturan penyebab dengan hilangnya aktivitas. Memanaskan dengan sejumlah katalitis dari penyebab-penyebab asam pembusukan cepat dengan pelepasan(release gas mudah terbakar isobutene.

E.         Perhitungan dosis
Kekuatan sediaan      :
Hidrokortison asetat 1 %
Hidrokortison asetat = 1 / 100 x 50 g = 500 mg
“ dalam 50 gram mengandung 500 mg hidrocortison asetat“

F.    Aturan pakai
Umumnya dioleskan pada lesi secara tipis 2-4 kali sehari tergantung beratnya kelainan.




G.       Kesimpulan Formula
R/ hidrokortison asetat 1 %
     Adeps lanae 5 %
     Propilenglikol 15 %
     BHT 0,1 %
     Vaselin ad 50 g

RANGKUMAN HASIL PENGKAJIAN PRAFORMULASI
NO
Masalah
Alternatif Pemecahan
Rekomendasi
Keputusan
Alasan
1
Zat aktif yang digunakan praktis tidak larut air.
Dibuat sediaan dalam bentuk topikal
salep
Krim
gel
pasta
salep
Pemilihan dasar salep tergantung pada factor-faktor seperti khasiat yang diinginkan, sifat bahan obat yang dicampurkan, ketersediaan hayati, stabilitas dan ketahanan sediaan.
2
Salep ini dimaksudkan untuk memperpanjang kontak dengan kulit dan bertindak sebagai pembalut/penutup
Digunakan basis salep yang memiliki daya oklusif yang besar
·   Vaselin album
·   Vaselin flavum
·   Adeps lanae
Vaselin album dan adeps lanae
Bukan digunakan untuk salep mata sehingga aman digunakan sebagai basis.
3
Sediaan terlalu berminyak karena menggunakan basis salep berlemak
Ditambahkan humectan
·    propilenglikol
propilenglikol
Karena aman digunakan dan tidak inkompatible dengan zat aktif
4
Sediaan mengandung lemak yang mudah teroksidasi
Ditambahkan antioksidan
·     BHT
·     BHA
·     Tokoferol
BHT
kompatible dengan basis yang digunakan
5
Penandaan golongan obat bermacam-macam
Diberi penandaan golongan obat yang sesuai
          merah

          biru


          hijau


          merah
Zat aktif tergolong obat keras

H.            Alat dan Bahan
Alat        :
Ø   Gelas ukur                                                    
Ø   Beker glas
Ø   Mortar
Ø   Lumpang
Ø   Pipet tetes
Ø   Kertas perkamen
Ø   Sudip
Ø   Spatula
Ø   Kaca arloji
Ø   Cawan penguap
Ø   Hot plat
Bahan   :
Ø Hydrocortisonum asetat
Ø Adeps Lanae
Ø Vaseline album
Ø Propilen glikol
Ø BHT

I.          Penimbangan Bahan
Hidrokortison asetat      = 1 /100 x 50 g    = 500 mg
Adeps lanae                 = 5 / 100 x 50 g   = 2,5 g
Propilenglikol                = 15 / 100 x 50 g = 7,5 g
BHT                           = 0,1 / 100 x 50 g = 50 mg
Vaselin                       = 50 g – ( 500 mg + 2,5 g + 7,5 g + 50 mg )
                                = 39,45 g


J.          Cara Kerja
Metode triturasi
1.    Menimbang bahan berkhasiat dan bahan tambahan lainnya, digerus hingga halus sesuai  dengan ukuran partikel yang dikehendaki.
2.    Menimbang basis vaselin album dan adeps lanae, mencampurkan satu sama lain dengan       metode pencampuran kemudian digerus dalam mortir hingga homogen.
3.    Menambahkan propilenglikol dan BHT kedalam basis yang sudah tercampur.
4.    Menambahkan basis yang sudah tercampur sedikit-sedikit ke dalam mortir yang sudah diberi bahan berkhasiat.
5.    Mengaduk sampai homogen dan mencampurkannya sampai rata.
6.    Memasukkan kedalam pot dan diberi etiket.
7.    Melakukan evaluasi.





K.        Evaluasi
Evaluasi sediaan :
Ø  Penentuan viskositas sediaan
Ø  Uji homogenitas
Ø  Uji stabilitas
Ø  Uji keseragaman bobot dalam kemasan primer
Ø  Penentuan kadar zat aktif dalam sediaan
Ø  Penentuan pH
Dari beberapa kriteria evaluasi tersebut,hanya Uji homogenitas,Uji stabilitas dan uji Ph yang memungkinkan untuk dilakukan.
1.    Uji homogenitas
Uji homogenitas dilakukan dengan cara mengoleskan sediaan pada kaca objek tipis-tipis dan diamati homogenitas sediaannya
2.    Uji stabilitas
Diamati terjadinya pertumbuhan mikroorganisme dengan mengamati timbulnya mikroorganisme pada permukaan sediaan
3.    Penentuan pH à syarat dari pH sediaan topical yaitu antara  4,5 – 6,5


L.         Daftar Pustaka
Depkes RI. 1979. Farmakope Indonesia Jilid III. Jakarta : Depkes RI
Depkes RI. 1995. Farmakope Indonesia Jilid IV. Jakarta : Depkes RI
Anonim, 1978, Formularium Nasional Edisi Kedua, Jakarta : Departemen Kesehatan RI
Raymond C. Rowe, Paul J. Sheskey, Sian C. Owen. 2006. Handbook of pharmaceutical excipients 5th ed. Pharmaceutical Press